กระท่อมออกฤทธิ์ต่อร่างกายอย่างไร สารออกฤทธิ์ในใบกระท่อม คือไมทราใจนีน (Mitragynine) และเซเว่น–ไฮดรอกไซไมทราใจนิ่น (7-hydroxymitragynine) จะทำให้ร่างกายรู้สึกกระปรี้กระเปร่า มีความอึด ทนทาน ทำงานได้นานขึ้นโดยขณะที่กระท่อมยังออกฤทธิ์อยู่นั้นผู้เสพจะไม่รู้สึกเหน็ดเหนื่อยหรือเมื่อยล้า กระท่อมยังมีสรรพคุณในการบรรเทาอาการไอ บรรเทาการปวดกล้ามเนื้อ ลดไข้ได้อีกด้วย ใบกระท่อมยังออกฤทธิ์ต่อระบบ
ประสาทช่วยต้านการอักเสบและระงับอาการปวดซึ่งจะคล้ายกับการใช้มอร์ฟีนแต่การออกฤทธิ์ของใบกระท่อมจะน้อยกว่ามอร์ฟีนถึง 10 เท่า ไม่กดระบบทางเดินหายใจ ไม่ทำให้อาเจียนและการติดใบกระท่อมจะใช้เวลานานกว่ามอร์ฟีน
ใบกระท่อมสรรพคุณและโทษ ใบกระท่อมรักษาโรคอะไรได้บ้าง คนไทยมักใช้ใบกระท่อมเป็นยาแก้ปวดมวนท้อง ท้องร่วง โรคบิดและเพิ่มความอึดโดยเฉพาะชาวนาที่ต้องดำนากลางแดดเป็นเวลานานมักจะเอาใบกระท่อมสด 2-3 ใบมาเคี้ยวเพื่อกระตุ้นให้สามารถทำงานกลางแดดได้เป็นเวลานานโดยไม่รู้สึกเหนื่อยหรือเมื่อยล้า
วิธีกินใบกระท่อม กินใบสด ส่วนมากจะนำใบกระท่อมสด 2-3 ใบมารูดก้านใบออกแล้วเคี้ยวใบสดสักพักนึงแล้วคายกากทิ้ง สาเหตุที่ไม่ควรกลืนกากเพราะจะย่อยยาก เมื่อกินกากกระท่อมเป็นเวลานานจะทำให้เกิดการสะสมของกากใบกระท่อมในระบบทางเดินอาหารจนเกิดเป็น “ถุงท่อม” ทำให้ปวดท้องนั่นเอง หลังจากเคี้ยวใบกระท่อมประมาณ 5-10 นาทีก็จะเริ่มออกฤทธิ์ทำให้รู้สึกกระปรี้กระเปร่าและกระท่อมจะออกฤทธิ์นาน 3-4 ชั่วโมง เมื่อหมดฤทธิ์ก็ต้องนำใบกระท่อมมากินอีก หากกินใบกระท่อมเป็นระยะเวลานานๆ ร่างกายเริ่มชินกับการกระตุ้นจากใบกระท่อมทำให้ต้องเพิ่มปริมาณมากขึ้นจากที่เคยกินวันละ 3-5 ใบ อาจเพิ่มมากขึ้นเป็นวันละ 20-30 ใบก็ได้ นอกจากการกินใบกระท่อมสดแล้วบางคนอาจนำใบกระท่อมไปตากแห้งแล้วบดเป็นผงนำมาละลายน้ำดื่มก็มี อีกวิธีคือวิธีกินใบกระท่อมโดยนำใบกระท่อมมาต้มน้ำแล้วดื่ม โดยใช้น้ำประมาณ 2 ลิตรและใบกระท่อม 3-5 ใบ ต้มจนเดือดแล้วกรองเอาเฉพาะน้ำมาดื่ม
ผลข้างเคียงหรือโทษจากการกินกระท่อม ใบกระท่อมหากกินแต่พอดีก็ทำให้เกิดประโยชน์กับผู้ใช้ได้แต่หากกินใบกระท่อมเกินขนาดหรือกินต่อเนื่องเป็นเวลานานๆ อาจทำให้ติดกระท่อมต้องกินทุกวัน หากไม่ได้กินจะเกิดอาการ “ขาดยา” จะหงุดหงิด กระสับกระส่าย นอนไม่หลับ ซึมเศร้า ไม่มีแรง อ่อนเพลีย ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ แขนขากระตุก ไม่สามารถทำงานได้ ดังนั้นควรใช้แต่พอดีจึงจะเกิดประโยชน์กับผู้ใช้